Que Es La Cafeína, Propiedades Químicas Y Efectos Que Generan En la Salud

Es la cafeína consumida por los humanos, principalmente es ingerida en  infusiones extraídas del fruto de la planta llamada café y de las hojas del arbusto del té, así como también en ciertos alimentos y bebidas que contienen productos que son derivados de la nuez de cola. Incluyen otras fuentes la yerba mate, el acebo de Yaupón y el fruto de la Guaraná. Sigue leyendo este post  y entérate  que es la cafeína y todo lo que ello implica.

Que es la cafeína.

Para empezar es importante que sepas que es la cafeína un alcaloide del grupo de las xantinas, blanco y de sabor amargo, sólido cristalino, que actúa como una droga psicoactiva, es levemente disociativa y por su acción antagonista estimulante, no selectiva de los receptores de adenosina.  Fue descubierta la cafeína por el químico alemán Friedrich Ferdinand Runge en el año 1819: fue él quien le dio el término Kaffein, un compuesto químico que está presente en el café, término que posteriormente pasaría al español como cafeína.

Recibe la cafeína también otros nombres (teína, guaranina, mateína) relativos a las plantas de donde se puede extraer y porque tiene otras sustancias que surgen en esos casos. La denominada la teína del té y guaranina del guaraná,  son prácticamente la misma molécula de cafeína, hecho que en análisis de laboratorio se ha confirmado. Contienen estas plantas ciertos alcaloides adicionales como los estimulantes cardíacos teobromina y teofilina y otros compuestos químicos a menudo como polifenoles, que pueden conformar complejos insolubles con la cafeína.

La cafeína es en los humanos, un estimulante del sistema nervioso central que genera un efecto temporal de restauración del nivel de alerta y también la eliminación de la somnolencia. Las bebidas que tienen cafeína, tales como el té, el café, varias  bebidas no alcohólicas (en especial los refrescos de cola) y las gozan bebidas energéticas una gran popularidad. Es la cafeína la sustancia psicoactiva más consumida en el todo mundo. En América del Norte, consumen el 90 % de los adultos cafeína todos los días. La Food and Drug Administration (en español: Administración de Drogas y Alimentos) en los Estados Unidos, describe a la cafeína como una "sustancia alimentaria reconocida generalmente como segura (Generally Recognized As Safe) usada para diversos propósitos".

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Se conoce que es la cafeína perteneciente de ciertas propiedades diuréticas, si es administrada en dosis suficientes a individuos que no poseen  tolerancia a ella. Sin embargo, los consumidores regulares, desarrollan una fuerte tolerancia a este efecto, y generalmente los estudios no han llegado a demostrar la creencia general de que consumir de manera regular bebidas cafeinadas significativamente contribuye a la deshidratación.

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El descubrimiento y síntesis de la cafeína.

El químico alemán Friedrich Ferdinand Runge en el año 1819, por primera vez aisló una cafeína pura relativamente. Este trabajo lo realizó a petición de Johann Wolfgang von Goethe.  Pierre Jean Robiquet y Pierre Joseph Pelletier la describieron en el año 1821. Aisló M. Oudry la téina del té en el año 1827, y Gerardus Mulder y Jobst en el año 1838 demostraron pus que se trataba de la misma sustancia que la cafeína. Fue la estructura de la cafeína elucidada hacia los finales del siglo XIX por Hermann Emil Fischer quien fue el primero en hallar su síntesis total.  Fue Fischer por otro lado premiado con el Premio Nobel de química en el año 1902 en parte por este trabajo.

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Se debe el carácter aromático de la cafeína a que los átomos de nitrógeno que se encuentran en un mismo plano prácticamente (en el orbital de hibridación sp²). La cafeína generalmente no se produce por síntesis ya que está disponible en cantidades grandes como subproducto de la decafeinización. La cafeína se puede sintetizar a partir del ácido malónico y de la dimetilurea.

Propiedades químicas de la cafeína.

Es la cafeína un alcaloide de la familia metilxantinas, cuyos metabolitos contienen los compuestos teobromina y teofilina, con similar estructura química y similares efectos (aunque de intensidad menor a las mismas dosis). En estado puro es este compuesto un polvo blanco muy amargo. Fue en el año 1819 descubierta por Runge y descrita en el año 1821 por Pelletier y Robiquet. Es su fórmula química C₈H₁₀N₄O₂, es su nombre sistemático 1,3,7-trimetilxantina o 3,7-dihidro-1,3,7-trimetil-1H-purina-2,6-diona.

Contiene una taza de café de 80 (instantáneo) a 125 (filtrado) miligramos de cafeína. En España, el café descafeinado, debe contener una cantidad no superior al 0,3 % de cafeína. Es conveniente saber que ya que es la cafeína un estimulante, esta también se puede conseguir en píldoras estimulantes de hasta 800 miligramos.

Farmacología de la cafeína.

Fue estimado el consumo global de cafeína en 120 000 toneladas por año, de este modo convirtiéndola en la sustancia psicoactiva más popular en el mundo. Es la cafeína un estimulante metabólico del sistema nervioso central, y es utilizada tanto recreacionalmente como también médicamente para minimizar la fatiga física y restaurar el estado de alerta mental en aquellos casos que exista un aletargamiento o una inusual debilidad.

La cafeína como tambien otros derivados de metilxantina se utilizan también en recién nacidos para corregir latidos irregulares y para tratar la apnea. Activa la cafeína el sistema nervioso central a niveles más altos, generando un incremento en la vigilia y en la alerta, un flujo de pensamiento más rápido y además más claro, un aumento de la atención y una considerable mejora de la coordinación corporal. Posteriormente actúa a nivel de la médula espinal, esto cuando se encuentra en dosis altas. Una vez ya dentro del cuerpo, tiene una química compleja que actúa a través de diversos mecanismos de acción que se representan más abajo.

La cafeína y el metabolismo.

Absorben la cafeína del café el estómago y el intestino delgado y otras infusiones durante los 45 minutos que siguen a la ingesta para posteriormente ser distribuida a través de todos los tejidos del cuerpo. Sigue su eliminación una cinética de primer orden.  Puede ser la cafeína ingerida también por vía rectal, como lo da a demostrar la prescripción de supositorios de tartrato de ergotamina y cafeína (para aliviarla migraña), y clorobutanol y cafeína (para tratar la hiperémesis).

Es el efecto de la cafeína es casi inmediato. No obstante mostraban estudios anteriores que la activación comenzaba entre los 30 y los 45 minutos de la ingesta, aunque demuestra el nuevo estudio que empieza la mejoría apenas a los 10 minutos. Para algunos investigadores, “45 minutos es el tiempo necesario para lograr alcanzar la máxima concentración en sangre, aunque a los pocos minutos, está ya en la sangre la mitad de esa concentración”.

Vida media de la cafeína.

Cuando se dice la vida media de la cafeína “es esto, el tiempo que se requiriere para que elimine el cuerpo la mitad de la cantidad total inicial de la cafeína” ampliamente varía entre individuos de acuerdo a ciertos factores como la función hepática, edad, embarazo, varias drogas concurrentes y el nivel de enzimas necesarias en el hígado para el metabolismo de la cafeína. La vida media de la cafeína en adultos sanos, es de unas 4 a 9 horas. En mujeres bajo administración de anticonceptivos de vía oral, la vida media es de 5-10 horas.,  y es de aproximadamente la vida media en mujeres embarazadas de 9 a 11 horas.

Puede acumularse la cafeína en individuos con enfermedades hepáticas severas, aumentando su vida media inclusive hasta 96 horas.  En niños y en bebés puede la vida media ser más amplia que en adultos; en un recién nacidos la vida media puede ser de hasta 30 horas. Otros factores como lo es el tabaquismo pueden minimizar el tiempo de vida media de la cafeína. Reduce la fluvoxamina la eliminación de cafeína en un 91,3 %, y su vida media la extiende unas 11,4 veces respecto a la normal (que es de 4,9 horas a 56 horas).

Ya que es la cafeína metabolizada en el hígado gracias al sistema enzimático del Citocromo P450 oxidasa (en especial, la isoenzima 1A2) en tres efectos metabólicos de la dimetilxantina, pues es aquí donde posee cada uno sus propios efectos en el cuerpo, los cuales son:

• La Paraxantina (84 %): aumenta la lipolisis induciendo el incremento de los niveles de glicerol y de ácidos grasos libres en el plasma sanguíneo.
• La Teobromina (12 %): incrementa el volumen de orina y dilata los vasos sanguíneos. Es también la teobromina el principal alcaloide en el cacao.
• La Teofilina (4 %): Relaja el músculo liso de los bronquios y pues es así utilizado para el tratamiento del asma. aunque, la dosis terapéutica de teofilina es de un múltiplo superior al conseguido por el metabolismo de la cafeína.

Es luego metabolizado cada uno de estos metabolitos y excretado en la orina.

Mecanismo de acción de la cafeína.

Es el principal modo de acción de la cafeína como un antagonista de los receptores de adenosina que se localizan en las células del cerebro. Cruza fácilmente la cafeína la barrera hematoencefálica que los vasos sanguíneos del encéfalo separan. Ya una vez en el cerebro, el modo principal de acción es como un no selectivo antagonista del receptor de adenosina. Es la molécula de cafeína similar estructuralmente a la adenosina y se une por lo tanto a los receptores de adenosina sin activarlos en la superficie de las células. Por lo tanto, actúa la cafeína como un inhibidor competitivo.

Se encuentra la adenosina en casi cualquier parte del cuerpo, esto debido a que desempeña un fundamental papel en el metabolismo energético relacionado al ATP, aunque en el cerebro, desempeña la adenosina funciones especiales. Hay evidencias que indican que por varios tipos de estrés metabólico las concentraciones de adenosina cerebral se ven aumentadas, entre los cuales citamos: isquemia e hipoxia. Indica la evidencia también que actúa la adenosina cerebral protegiendo el cerebro por medio de la supresión de la actividad neuronal y también a través del incremento del flujo sanguíneo por medio de los receptores A_2A y A_2B situados en el músculo liso vascular. La cafeína al contrarrestar a la adenosina, reduce el flujo cerebral de reposo en 22 a 30 %. También posee la cafeína un efecto desinhibitorio general sobre la actividad neuronal. De todas maneras, no se ha demostrado cómo es que esos efectos causan un incremento en la vigilia y en la alerta.

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Interacciones farmacológicas.

• Puede disminuir la concentración de cafeína en el organismo con la inducción de su metabolismo a nivel del CYP1A2 que entre otros lo producen: carne carbonizada, el humo del tabaco o una declinación del índice de grasa corporal. De esta manera los fumadores que consumen café y deciden abandonar el hábito tabáquico pueden doblar las concentraciones plasmáticas de cafeína llegando pues a presentar síntomas de intoxicación.
• También la concentración de cafeína puede verse extendida en el organismo si se inhibe su metabolismo, por medio de procesos fisiológicos/patológicos como lo es el final del embarazo, obesidad o enfermedad hepática. También existen sustancias como zumo de pomelo, el alcohol o los fármacos que producen este efecto.
• La cafeína puede también aumentar la absorción de ácido acetilsalicílico, paracetamol y ergotamina de este modo aumentando su biodisponibilidad. Aunque por otro lado, puede la cafeína aumentar las concentraciones de clozapina y teofilina, esto por interaccionar en su proceso de eliminación.

Ingesta de cafeína en pacientes psiquiátricos.

Ya que es la cafeína una sustancia psicoactiva se sugiere un aumento en la educación pública, acerca de los potenciales problemas de salud que además se le asocian al consumo de cafeína, y se recomienda aún más control de la cafeína en el entorno psiquiátrico. La utilización masiva de la de cafeína en los pacientes psiquiátricos puede agilizar la exacerbación de la sintomatología de tales pacientes.

Además se observa interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas entre dosis altas de cafeína y fármacos antipsicóticos. Ciertos psicofármacos interaccionan con la cafeína in vitro creando precipitados insolubles, pudiendo ocurrir in vivo e impidiendo la absorción tanto de la cafeína como también de los antipsicóticos y probablemente agrandando los síntomas psicóticos al ser mínima la dosis de medicamento absorbida que la ya prescrita.

Se cita también antagonismo competitivo entre la cafeína y ciertos benzodiacepinas como lo es el diazepam en áreas de ligación del sistema nervioso central. Proponen que bloquea la cafeína in vivo dichas áreas para las benzodiacepinas con dosis altas, consigo dando una inversión de los efectos sedantes del diazepam generando ansiedad en lugar de efecto ansiolítico. Así como la utilización de cafeína con los calmantes hipnóticos antagonizando su acción.

Los efectos que la cafeína genera en la salud.

El consumo en muy grandes cantidades puede causar una intoxicación. Son sus síntomas: nerviosismo, insomnio, cara rojiza, excitación, aumento de la diuresis y problemas gastrointestinales. En ciertas personas los síntomas aparecen cuando se ingieren cantidades muy pequeñas, más o menos del orden de 250 miligramos por día. Más allá de un gramo al día puede provocar involuntarias contracciones musculares conocidas como fasciculaciones, arritmia cardíaca, desvaríos, y agitaciones psicomotrices. Son los síntomas de la intoxicación con cafeína muy similares a los del pánico y también de ansiedad generalizada, con efectos propios de drogas disociativas como lo es la despersonalización. La LD₅₀ considerada de la cafeína es de 10 gramo, cuyo equivalente es pues de un promedio de 100 tazas de café.

Diferentes publicaciones científicas y entidades regulatorias, como lo es la European Food Safety Authority (EFSA), señalan que el consumo creciente de bebidas y de otros productos, con considerables concentraciones de cafeína tanto en el deporte como también en otros ámbitos, puede tener negativos efectos sobre la salud, en particular entre los niños y los jóvenes.

Los efectos de la cafeína en niños.

La cafeína en niños sanos produce efectos modestos e inocuos. Recomienda la Asociación Canadiense de Salud que a niños menores de 12 años, no se les suministre más de 2,5 mg de cafeína por kilogramo de peso corporal. Recientes estudios, muestran que puede usarse la cafeína para tratar niños con déficit de atención.  Encontró la investigación que 200-300 mg de cafeína provocan un similar efecto que el ritalin, aunque sin sus efectos secundarios.

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